INTRODUCCIÓN

La marbofloxacina es un antimicrobiano fluroquinolona de tercera generación (Qu et al., 2015; Meuniera et al., 2004) que fue desarrollada para medicina veterinaria y ha sido aprobada por la Administración de Medicamentos y Alimentos de los Estados Unidos (FDA, por sus siglas en inglés) y la Agencia Europea de Medicamentos (EMA, por sus siglas en inglés), para el tratamiento de enfermedades bacterianas en perros y gatos. Cuenta con un amplio espectro de actividad bactericida y exhibe un alto margen de seguridad con baja toxicidad. Se ha demostrado que la
marbofloxacina es segura para su uso en perros, incluso si se usa tres veces la dosis recomendada, de forma continua durante 3 meses (Bousquetmelou et al., 1997).

Las quinolonas son los antimicrobianos que han tenido un mayor desarrollo en los últimos años. Después de obtenerse el ácido nalidíxico, en 1962, se desarrollaron varios compuestos con características muy similares, que solo se establecieron como antisépticos urinarios, y que constituyeron la primera generación de quinolonas, hasta que, en 1978, mediante la adición de un grupo piperacinil en posición 7 y un átomo de flúor en posición 6 comenzó a desarrollarse un conjunto de agentes antibacterianos llamados piperacinil fluoroquinolonas o simplemente fluoroquinolonas. El primero de ellos fue el norfloxacino, con el cual se logró una mayor actividad antimicrobiana del grupo y su uso sistémico. (Brugueras et al., 2005).

Datos farmacocinéticos demuestran que la marbofloxacina es casi completamente biodisponible cuando se administra por vía oral o subcutánea en perros. También muestra una vida media de eliminación prolongada, característica que permite mantener concentraciones prolongadas en plasma y orina después de una sola dosis (Schneider et al., 1996). En estudios previos, la vida media de eliminación de enrofloxacina ha sido de 5-6 veces más corta. El volumen de distribución de la marbofloxacina sugiere una buena penetración tisular debido a su relación de concentración piel-plasma (Schneider et al., 1996).

Lo anterior comprueba que la marbofloxacina se distribuye en tejidos amplia y rápidamente con una alta biodistribución en tejido periférico y en plasma, y muestra una biodisponibilidad cercana al 100%.

Gracias a su amplio espectro de actividad, biodisponibilidad completa y gran volumen de distribución, la marbofloxacina tiene el potencial de tratar una amplia variedad de infecciones bacterianas en perros y gatos. Su la larga vida media de eliminación permite tratamiento de una vez al día, sin producir concentraciones sub-terapéuticas tisulares durante la intervalo de dosificación.

El mecanismo de acción de las quinolonas, tienen como blanco primario la ADN girasa en organismos Gram negativos y la topoisomerasa IV en organismos Gram positivos (Hooper. 1999 and 2001). La ADN girasa es un heterotetrámero A2B2 con la subunidad A (Gyr A, 97 kDa) como responsable del enrollamiento del ADN, ruptura y reunión de ADN; y la subunidad B (Gyr B, 90 kDa) como la encargada de la hidrólisis de ATP y de la interacción con Gyr A y ATP. La ADN girasa introduce superenrollamientos negativos en el ADN y libera la tensión torsional acumulada por los procesos de replicación y transcripción; mientras que la topoisomerasa IV presenta una potente actividad decadente. Ambas enzimas son esenciales para la replicación y transcripción del ADN donde la inhibición de estas funciones conduce a una muerte celular (Leyva and Leyva. 2008).

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